Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка зеленого цвета, непрозрачная; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом, допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Вспомогательные вещества: сахароза - 52.5 мг, крахмал картофельный - 10.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы : краситель азорубин - 0.0016%, краситель бриллиантовый черный - 0.0958%, краситель синий патентованный - 0.1642%, краситель хинолиновый желтый - 1.1496%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора или глюкозы 2-3 раза/сут.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Лекарством, обладающим антибактериальным действием, является Линкомицин. Инструкция по применению указывает, что капсулы или таблетки 250 мг гидрохлорид, уколы в ампулах для инъекций, мазь назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней дыхательной, опорно-двигательной, ЛОР-системы. По отзывам врачей, этот медикамент помогает в терапии абсцесса, эндокардита.

Форма выпуска и состав

Линкомицин выпускают в виде:

• 2% мази для наружного применения, по 10 или 15 г в тубах;
• белых с желтой крышечкой капсул Линкомицин, содержащих по 250 мг действующего вещества – линкомицина гидрохлорида, в виде порошка белого цвета, по 10, 20, 360 штук в упаковке;
• раствора для внутримышечного и внутривенного введения Линкомицина гидрохлорид, содержащего по 300 или 600 мг действующего вещества в ампуле, по 5, 10, 100 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие

Линкомицин – противомикробный препарат, который относится к антибиотикам из группы линкозамидов. Он обладает выраженным бактериостатическим действием, а при повышении дозировки оказывает на организм бактерицидное воздействие. Механизм действия данного препарата заключается в ингибировании процесса синтеза белков в клетках микроорганизмов.

Линкомицина гидрохлорид проявляет активность, прежде всего, относительно аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. (кроме Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу) и анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp.). К данному антибиотику устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, простейшие, грибы, вирусы и Enterococcus faecalis.

Показания к применению

От чего помогает Линкомицин? Таблетки и уколы назначаются при следующих болезнях:

• болезни кожных покровов и мягких тканей, которые спровоцированы чувствительными к средству микроорганизмами (абсцесс, гнойные раны, мастит, фурункулез, рожа и др.);
• инфекционные болезни ЛОР-органов и дыхательных путей, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (применяется при ангине, при гайморите, отите, бронхите, пневмонии, трахеите и др.);
• болезни костей и суставов инфекционного характера, развитие которых спровоцировали чувствительные к тому средству микроорганизмы (остеомиелит, септический артрит).

Мазь Линкомицин-АКОС наружно применяется при воспалительных и гнойных болезнях мягких тканей, кожи, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к действующему ингредиенту.

Линкомицин в стоматологии применяется с целью лечения гнойных и инфекционных процессов, которые происходят в ротовой полости. В частности, в стоматологии медикамент может назначаться при лечении пародонтита, периодонтита, гингивита, гнойных абсцессов.

Инструкция по применению

Линкомицин в капсулах назначают по 500 мг 3-4 раза за сутки. Как правило, длительность курса лечения составляет 1-2 недели, а при остеомиелите –3 недели и более. Капсулы следует принимать за несколько часов до еды, запивая их водой.

Внутримышечно уколы Линкомицина гидрохлорида назначают по 600 мг 1-2 раза за сутки. Внутривенно препарат применяют капельно по 600 мг несколько раз в сутки.

Детям капсулы Линкомицина назначают в суточной дозе, равной 30-60 мг на килограмм веса. В случае необходимости каждые 8-12 часов ребенку вводят внутривенно линкомицина гидрохлорид из расчета 10-20 мг на килограмм массы тела.

Мазь Линкомицин наносят тонким слоем на поврежденные области кожи несколько раз за сутки. Мазь следует применять с осторожностью при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.

Противопоказания

Согласно инструкции, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени. Применение медикамента противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.

Побочные явления

• диарея;
• обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита;
• боли в эпигастрии;
• тошнота, рвота;
• стоматит;
• снижение АД, головокружение, общая слабость (при быстром внутривенном введении);
• глоссит;
• эксфолиативный дерматит;
• кандидоз;
• флебит (при внутривенном введении).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Использование препарата при беременности противопоказано. При необходимости назначения в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут, в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

Особые указания

• при возникновении псевдомембранозного колита применение антибиотика необходимо прекратить и назначить ванкомицин или бацитрацин;
• при использовании мази на основе линкомицина необходимо быть осторожным при наличии микозов кожи;
• при дисфункции печени или почек применение антибиотика возможно только по жизненным показаниям, а при длительном курсе приема требуется систематический мониторинг этих органов;
• нельзя комбинировать антибактериальное средство с мышечными релаксантами;
• антибиотик нельзя вводить внутривенно быстро;
• в случае тяжелого бактериального инфицирования рекомендуется его применение в комбинации с аминогликозидными препаратами или другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных бактерий.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя проводить лечение препаратом в одно время с использованием миорелаксантов и ингаляционных анестетиков. Отмечается фармацевтическая несовместимость с канамицином, новобиоцином, Ампициллином.

Всасывание антибиотика снижается при одновременном приеме адсорбирующих лекарств. Прием одновременно Линкомицина и противодиарейных средств увеличивает вероятность развития псевдомембранозного колита.

Бактериостатическое воздействие антибиотика понижают при одновременном приеме Эритромицина и хлорамфеникола. Линкомицин уменьшает выраженность действия неостигмина, пиридостигмина, амбенониума.

Если антибиотик применяется в одно время с нестероидными противовоспалительными лекарствами, у пациента повышается вероятность развития дыхательной недостаточности, возможна остановка дыхания.

Аналоги лекарства Линкомицин

По структуре определяют аналоги:

1. Нелорен.
2. Пленки с линкомицином.
3. Линкомицин-АКОС.
4. Линкомицина гидрохлорид.

Схожим действием обладают аналоги:

1. Линкоцин Клиндамицин.
2. Далацин Ц.
3. Клиндамицин-Нортон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Линкомицин (капсулы 250 мг №20) в Москве составляет 87 рублей. Цена уколов — 148 рублей за 10 ампул, мази — 72 рубля. Препарат реализуется по рецепту.

Хранить необходимо в сухом и защищенном от солнца месте при температуре воздуха +15…+25 С. Срок годности капсул – 4 года, а мази и инъекционного раствора – 3 года.

Post Views: 326

Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов.

Состав и форма выпуска Линкомицина

Линкомицин выпускают в различных лекарственных формах:

• Капсулы Линкомицин;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения;
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
• Мазь Линкомицин для наружного применения.

Главным действующим веществом препарата является линкомицина гидрохлорид.

Фармакологическое действие Линкомицина

Согласно инструкции Линкомицин является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolniensis, который оказывает выраженное бактериостатическое действие. Применение Линкомицина подавляет синтез белков бактерий, нарушает образование пептидных связей.

Линкомицина гидрохлорид активен в отношении некоторых грамположительных кокков, Mycoplasma spp., Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae, Corynebacterium diphtheriae, Bacteroides spp., Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к тетрациклинам, пенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и цефалоспоринам.

Максимально эффективно действует в щелочной среде (рН 8-8,5).

Показания к применению Линкомицина

По инструкции Линкомицин назначают для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину гидрохлориду микроорганизмами (стрептококками и стафилококками), а также микроорганизмами, резистентными по отношению к пенициллинам, либо при аллергии к пенициллиновой группе:

• Подострый септический эндокардит;
• Сепсис;
• Хроническая пневмония;
• Остеомиелит (в хронической или острой форме);
• Отит;
• Плеврит;
• Эмпиема плевры;
• Абсцесс легкого;
• Гнойный артрит;
• Гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
• Инфекции мягких тканей и кожи;
• Раневые инфекции.

В стоматологии Линкомицин назначают при лечении различных инфекций челюстно-лицевой системы. Как правило, стоматологи отдают предпочтение данному препарату за его способность депонироваться в зубах и костной ткани.

Распространено применение Линкомицина в стоматологии в комбинации с лидокаином для лечения гнойных процессов при пародонтите, гингивите, периодонтите. Так как прямых указаний на применение Линкомицина в стоматологии нет, то вопрос о назначении препарата необходимо решать только с лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Линкомицина при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая – не более 0,6 г. Если инфекция имеет тяжелое течение, допускается увеличение дозировки до 2,4 г, разделенные на три приема с восьмичасовым интервалом. Детям доза лиофилизата при внутривенном введении составляет 10-20 мг/кг, независимо от возраста. Внутривенно Линкомицин вводится только капельно, оптимальная скорость – 60-80 кап/мин.

Капсулы Линкомицин принимают внутрь за 1-2 часа до приема пищи. Для взрослых максимальная дозировка капсул Линкомицина составляет 1-1,5 г, а разовая – не более 0,5 г. Для детей капсулы Линкомицин нельзя назначать более 30-60 мг/кг в сутки.

Продолжительность лечения Линкомицином зависит от формы заболевания, но преимущественно не превышает 1-2 недель. Исключение составляет остеомиелит, когда лечение может продолжаться до трех и более недель.

Если курс лечения длительный, необходимо контролировать функции печени и почек.

Противопоказания

Линкомицин в любой лекарственной форме противопоказан:

• При гиперчувствительности к линкомицина гидрохлориду;
• На фоне беременности и грудного вскармливания (доказано, что линкомицина гидрохлорид проникает через плаценту и в грудное молоко);
• При тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
• В детском возрасте до 1 месяца.

Линкомицин по инструкции назначают с осторожностью при грибковых болезнях кожи, влагалища, слизистой оболочки рта, миастении (при парентеральном введении).

Побочные действия Линкомицина

Применение Линкомицина может вызывать следующие побочные реакции:

• Система кроветворения: обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• Система пищеварения: понос, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, глоссит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, транзиторная гипербилирубинемия, псевдомембранозный энтероколит;
• Аллергии: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.

При внутривенном введении возможно развитие флебита. При слишком быстром внутривенном введении может наблюдаться снижение АД, астения, головокружение, слабость скелетной мускулатуры.

Особые указания

Чтобы не допустить развития асептического некроза и тромбофлебита, Линкомицин лучше вводить глубоко внутримышечно. Запрещается вводить препарат внутривенно без предварительного разбавления.

С осторожностью следует назначать парентеральную форму препарата недоношенным детям, так как это чревато развитием бронхоспазма.

Лекарственное взаимодействие

Линкомицина гидрохлорид фармацевтически несовместим с ампициллином, теофиллином, канамицином, глюконатом кальция, сульфатом магния, барбитуратами, гепарином.

При парентеральном введении Линкомицин усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Линкомицина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Линкомицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл

Состав

1 мл и 2 мл раствора содержит

активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на

линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,

вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях - 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.

Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

Фармакодинамика

Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.

Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов - грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ).

Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):

• пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
• острый и хронический остеомиелит
• пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
• сепсис, септический эндокардит

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).

Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым

При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых - 1800 мг.

В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.

Детям старше 1 месяца

Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

При остеомиелите - 3 недели и более.

Побочные действия

Часто

• диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит,

Иногда

• транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина

Редко

• нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)

Крайне редко

Желтуха, нарушение функции печени

• кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
• крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
• симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
• флебит при внутривенном введении
• боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
• тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
• нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
• шум в ушах, вертиго
• грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

Противопоказания

• гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину
• недостаточность функции печени и почек
• миастения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.

Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.

При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.

Антидиарейные препараты ослабляют эффект.

Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

Особые указания

Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).

При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.

В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.

С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.

Псевдомембранозный колит

При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C . difficile .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Lincomycinum (род. Lincomycini)

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C 18 H 34 N 2 O 6 S

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-21-2

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Похожие статьи